Neaktivni sastojci (ekscipijensi) i njihovi učinci u lijekovima
Kada proizvođači lijeka proizvode lijek, ima nekoliko sastojaka. Očito, lijek će sadržavati aktivne sastojke - kemijske spojeve koji liječe stanje za koje zapravo uzimate lijekove. Ali također će sadržavati neaktivne sastojke. Ti neaktivni sastojci nazivaju se ekscipijentima.
Što su ekscipijenti?
Ekscipijenti su uključeni u gotovo sve lijekove, lijekove bez recepta i prehrambene dodatke.
Ti sastojci mogu sadržavati bojila, okuse, tvari koje funkcioniraju za vezanje pilula zajedno, maziva i konzervanse.
Neki ekscipijenti pomažu drogu da se razbije u čestice dovoljno male da brzo prijeđu u krvotok. Drugi štititi stabilnost proizvoda tako da će biti u najvećoj učinkovitosti u vrijeme uporabe (oni funkcioniraju kao konzervansi). Ekscipijenti također mogu spriječiti prebrzo otapanje lijeka u vašem sustavu, zaštiti od trese ili previsoke doze odmah nakon uzimanja lijeka.
Ekscipijenti ili neaktivni sastojci trebali bi biti inertni, što znači da oni nemaju nikakav učinak na vas, ali neki mogu sami uzrokovati simptome - i potencijalno, alergijske reakcije - ili stupiti u interakciju s aktivnim sastojcima lijeka kako bi izazvali neočekivane rezultate. Neaktivni sastojci u jednom lijeku mogu također komunicirati s aktivnim sastojcima u nekom drugom lijeku.
Riječ "ekscipijent" dolazi od latinskog glagola, što znači "izvaditi".
Kako se pomoćni sastojci koriste u lijekovima?
Američka agencija za hranu i lijekove zahtijeva odobrenje ekscipijenata koji se koriste u novim lijekovima. Među ostalim, inertni sastojak mora:
- Budite sigurni u količini ili dozi koja se koristi u lijeku
- Ne utječu na bioraspoloživost (količina aktivnog lijeka koji se apsorbira i može biti korišten od strane tijela) i učinak ili djelovanje lijeka
- Budite u skladu s dobrim standardima
FDA je odobrila mnoge ekscipijente: početkom 2017. bilo je više od 13.000 neaktivnih sastojaka u FDA-inoj bazi podataka. Kretali su se od akacije (koja je zgušnjivač na bazi gume) do cinka sulfata.
Aditivi za lijekove mogu biti u obliku arome. Primjerice, mandarinsko ulje, limunovo ulje i mentol su uključeni u popis. Ili mogu biti boja poput tinte koje se pojavljuju na popisu FDA u različitim bojama i oblicima.
Aditivi mogu biti nešto što bi većina ljudi prepoznala (poput laganog mineralnog ulja ili fruktoze), ili mogu biti nešto s dugim, gotovo nerazumljivim kemijskim imenom, kao što je polietilen glikol kopolimer (3: 1, 45000 MW) ili linoleoil makrogolgliceridi.
Najčešći ekscipijensi uključuju kukuruzni škrob, laktozu, talk, magnezijev stearat, saharozu, želatinu, kalcijev stearat, silicijev dioksid, šelak i glazuru.
Potencijalni problemi s ekscipijentima
Pomoćne tvari u lijekovima trebaju biti inertne, što znači da ne trebaju reagirati s aktivnim sastojcima lijeka ili izazvati reakcije kod osoba koje uzimaju lijek.
Međutim, u praksi, oni ne rade uvijek kako bi trebali.
Na primjer, kalcijeve soli, koje se koriste kao punila u lijekovima, mogu uzrokovati da intestini ne apsorbiraju i određene antibiotike. Postoji mnogo načina na koji punila mogu ometati apsorpciju drugih lijekova u rasponu od vezanja s lijekovima u probavnom traktu, kako bi se interferiralo s apsorpcijom u crijevima i više. Znanstvenici koji formuliraju lijekove moraju uzeti ove mnogobrojne potencijalne interakcije pri dizajnu lijekova. Zapravo, ekscipijenti u jednom lijeku mogu reagirati u interakciji s ekscipijentima u drugom lijeku.
Osim toga, svakako je moguće da su alergični ili netolerantni na "inertne" sastojke u lijekovima. Na primjer, mnogi ljudi su laktoza netolerantni, ali laktoza se često koristi za formuliranje lijekova. Pored toga, neki ljudi su alergični na kukuruz, ali tablete i druge formulacije lijekova često sadrže kukuruzni škrob kao vezivo ili punilo.
Konačno, neki ljudi reagiraju na sredstva za bojenje koje se koriste u lijekovima (iu hrani). Primjer je tartrazin ili FD & C žuta # 5, koja je najčešće korištena umjetna boja za hranu.
Primjer koji ilustrira potencijal ekscipijenata koji uzrokuju alergijske reakcije, i kako izbjegavanje tih alergijskih reakcija može poduzeti određeni napor, uključuje ovaj popis neaktivnih sastojaka u bombonima u Halloweenu koji mogu uzrokovati alergijske reakcije.
Ako imate zabrinutosti o ekscipijentima koji se koriste za izradu određenog lijeka, o tome obavijestite svog ljekarnika. Ona ima pristup cijelom popisu sastojaka.
izvori:
Abrantes, C., Duarte, D., i C. Reis. Pregled farmaceutskih egzistencijalaca: siguran ili nije siguran? , Journal of Pharmaceutical Sciences . 2016. 105 (7): 2019-26.
Perez-Ibarbia, L., Majdanski, T., Schubert, S., Windhab, N., i U. Schubert. Sigurnosni i regulatorni pregled boja koji se obično koriste kao primjeri u farmaceutskim i prehrambenim primjenama. Europski časopis za farmaceutske znanosti . 2016. 93: 264-73.
Američka uprava za hranu i lijekove. Baza podataka neaktivnih sastojaka. https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm113978.htm